Краткое введение в не

Вспомогательные вещества — это общий термин для всех материалов в рецепте, за исключением основных активных ингредиентов, таких как связующие, дезинтегранты, смазывающие вещества, наполнители и т. д. На выбор вспомогательных веществ для твердых препаратов для перорального применения влияют такие факторы, как фармакологические и химические свойства препарата. сырье, процесс приготовления и цена вспомогательных веществ. Существуют нефункциональные наполнители и функциональные наполнители. Давайте посмотрим на нефункциональные вспомогательные вещества, которые обычно используются в твердых пероральных препаратах.

Дезинтегрант

Распад твердых таблеток для перорального применения очень важен, поскольку для большинства твердых таблеток для перорального применения только после распада последующее лекарственное средство может раствориться и всасываться в организме. В рецепте использование природных полимеров в качестве дезинтеграторов может привести к увеличению вязкости окружающей среды из-за частично растворимой природы полимера, тем самым препятствуя дезинтеграции и растворению. Эту проблему можно решить двумя методами: сшивкой полимера (для снижения вязкости дезинтегратора) и введением в полимер карбоксильных функциональных групп (для повышения гидрофильности).

Механизм действия дезинтегрантов включает набухание, газообразование, капиллярное действие, а также смачивание и теплопродукцию. Эффект набухания требует, чтобы дезинтегратор обладал сильными свойствами набухания в воде, чтобы способствовать распаду таблетки или капсулы. Производство газа позволяет дезинтегранту генерировать пузырьки в результате химической реакции, тем самым используя пузырьки для ускорения распада таблеток или капсул, например, при добавлении лимонной кислоты или винной кислоты к шипучим таблеткам. Капиллярное действие означает, что дезинтегрант образует капиллярный канал, который легко смачивается внутри таблетки. После контакта с водой вода может быстро проникнуть внутрь таблетки по капиллярам, ​​способствуя дезинтеграции. Эффект увлажнения и выделения тепла заключается в том, что некоторые дезинтеграторы разрывают химические связи при встрече с водой, тем самым выделяя тепло и расширяя воздух, оставшийся в таблетке, способствуя дезинтеграции.

регулятор pH

pH микроокружения может влиять на растворимость, растворение, скорость разложения и стабильность твердых препаратов. Для слабоосновных препаратов в качестве подкислителей применяют органические кислоты, такие как лимонная, фумаровая, стеариновая, винная и др. В настоящее время чаще применяют лимонную кислоту, которая позволяет эффективно снижать pH микроокружения препарата. , имеет высокую безопасность при пероральном приеме и хорошую растворимость в воде, которая может достигать 1330 мг/мл. Для слабокислотных препаратов в качестве подщелачивающих средств можно использовать фосфат кальция, гидроксид магния, оксид магния, меглумин и карбонат натрия.

Наполнители и клеи

Роль наполнителя заключается в обеспечении определенного объема рецептуры, чтобы рецептуре можно было придать форму. Наполнители можно разделить на водорастворимые и водонерастворимые наполнители. Обычно используемые водорастворимые наполнители включают лактозу, сахарозу, полиэтиленгликоль и т. д., тогда как обычно используемые водонерастворимые наполнители представляют собой микрокристаллическую целлюлозу, гидрофосфат кальция и т. д.

Клеи в основном улучшают пластичность и прочность связи между частицами за счет межмолекулярных и межчастичных сил, включая силы Ван-дер-Ваальса, электростатические силы, водородные связи и твердые мостики. Существует много типов клеев, таких как влажный клей-желатин, прежелатинизированный крахмал, крахмал, полиэтиленгликоль, гуммиарабик и т. д. В качестве сухих связующих обычно используются микрокристаллическая целлюлоза, метилцеллюлоза, поливинилпирролидон и полиэтиленгликоль.

Смазка

Смазывающие вещества обычно занимают относительно небольшую долю в рецептуре препаратов, и их роль заключается в предотвращении прилипания частиц, прилипания и вяжущего действия в процессе таблетирования.